Der Weltgrößte Hersteller Factory Supply Daptomycin CAS 103060-53-3
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Reinheit99,9%
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GebrauchGesundheitswesen
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UrsprungChina
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Paket1KG/Tin 25KG/Drum*Carton
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HerstellerXI'AN-FÜHRER BIOCHEMISCHE TECHNIKco., LTD.
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HerkunftsortChina
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Markennameinfo@leader-biogroup.com
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ZertifizierungISO,GMP,SGS,HALA,KOSER,HACCP
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ModellnummerLD
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Min Bestellmenge25KGS
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PreisNegotiate Depend on order quantity
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Verpackung Informationen25KG/Drum
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Lieferzeit2-3 Werktage
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ZahlungsbedingungenWestern Union, MoneyGram, T/T, L/C
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Versorgungsmaterial-Fähigkeit10MTS/Month
Der Weltgrößte Hersteller Factory Supply Daptomycin CAS 103060-53-3
Untersuchungs-E-Mail: info@leader-biogroup.com
Direkte Leitung +86-029-68895030
+86-029-68569961
+86-029-68569962
Fax +86-029-68895030
| Basisdaten Daptomycin |
| Produkt-Name: | Daptomycin |
| Synonyme: | N [n (1-Oxodecyl) - L-Trp-d-AsN-L-Asp] - Zyklo [L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser- [(3R) - 3-methyl-L-Glu-] - 4 (2-aminophenyl) - 4-oxo-L-Abu-]; N [N-Decanoyl-L-TrP-D-ASN-L-Asp] - Zyklo [Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser- [(3R) - 3-methyl-L-Glu-] - 3 (2-aminobenzoyl) - L-Ala]; N (1-Oxodecyl) - L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl- (3R) - 3-methyl-L-α-glutamyl-α, Lakton 2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid (13-4); DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin, >=99%; Gebrauchsfertige Lösung Daptomycin; Daptomycin (LY146032) |
| CAS: | 103060-53-3 |
| MF: | C72H101N17O26 |
| MW: | 1620,67 |
| EINECS: | 600-389-2 |
| Produkt-Kategorien: | Hemmnisse; API; Antibakterielles Mittel; Chirale Reagenzien; Heterocycles; VIREAD; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte |
| Mol File: | 103060-53-3.mol |
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| Chemische Eigenschaften Daptomycin |
| Schmelzpunkt | 202-204? C |
| Siedepunkt | °C 2078.2±65.0 (vorausgesagt) |
| Dichte | 1.45±0.1 g/cm3 (vorausgesagt) |
| Fp | 87℃ |
| Speichertemp. | Speicher an -20°C |
| Löslichkeit | Methanol: soluble5mg/mL |
| pka | 4.00±0.10 (vorausgesagt) |
| Form | Pulver |
| Farbe | farblos in Ohnmacht fallen Gelb |
| λmax | 260nm (EtOH) (Lit.) |
| Merck | 14,2823 |
| InChIKey | DOAKLVKFURWEDJ-RWDRXURGSA-N |
| Sicherheitshinweise |
| WGK Deutschland | 3 |
| RTECS | HB5626000 |
| HS-Code | 29419090 |
| Giftigkeit | LD50 i.v in den Mäusen: 600 mg/kg (Debono) |
| Verwendung und Synthese Daptomycin |
| Antibiotikum | Daptomycin ist eine Art zyklische lipopeptide Antibiotika mit neuer Struktur. Es wird von der Streptomycesgärungssuppe extrahiert. Es wurde von Eli Lilly Company in den achtziger Jahren entdeckt und entwickelt erfolgreich im Jahre 1997 durch kubistische pharmazeutische Produkte. Es eine neue chemische Struktur nicht nur habend aber hat auch Modus der Aktion, die zu jedem möglichem Antibiotikum unterschiedlich ist, das vorher genehmigt wird: es hemmt Zelle, indem es den Transport von Aminosäuren durch Zellmembran stört, dadurch es blockiert es die peptidoglycan Biosynthese der Zellwand und ändert die Art der Zellmembran. Es kann die bakterielle Zellmembranfunktion in vielen Aspekten zerstören und tötet schnell grampositive Bakterien. Zusätzlich zur Rolle von auf die meisten klinisch relevanten grampositiven Bakterien wichtiger in Kraft treten, hat Daptomycin eine starke Wirksamkeit, wenn er lokalisierte Belastungen behandelt, die Zeichen des Widerstands zum Methicillin, zum Vancomycin und zum linezolid gezeigt haben. Dieses Eigentum ist von der großen klinischen Bedeutung zu den Patienten, die unter schwerer Infektion leiden. Im September 2003 hatten die US Food and Drug Administration zum ersten Mal genehmigt, dass daptomycin die Behandlung der schweren Hautinfektion beantragt werden könnte. Im März 2006 wurde es für die Behandlung von Infektionskrankheiten genehmigt. Im Januar 2006 wird es von der Europäischen Kommission zu einer Behandlung bestimmter schwieriger Haut- und Tissueinfektion genehmigt, die durch grampositive Bakterien verursacht wird. Am 6. September 2007 kündigten kubistische pharmazeutische Produkte, dass die Europäische Gemeinschaft seine antibakterielle Droge genehmigt hat, Cubicin für die Behandlung der Endokarditis des rechten Herzens an, die durch Staphylococcus- aureusinfektion verursacht wurde und schwierige Haut- und Tissueinfektion bezog sich die Krankheiten, die durch Staphylococcus aureus verursacht wurden. Am 29. Juli 2010 gaben die US Food and Drug Administration (FDA) Informationen über die Frage heraus, die die intravenöse Injektion möglicherweise von daptomycin (daptomycin, produziert durch kubistische pharmazeutische Produkte, mit Markennamen „Cubicin ") veranlaßt eosinophiler Pneumonie, um die Patienten und die medizinischen Fachleute zu erinnern. Eosinophile Pneumonie ist eine seltene und sehr schwere Krankheit, deren Symptome Fieber, Husten, Kurzatmigkeit und Atemnot umfassen. |
| Antibakterieller Effekt | Studien haben gezeigt, dass daptomycin ein ähnliches antibakterielles Spektrumantibakterielles mittel mit Vancomycin, der hauptsächlich einen starken hemmenden Effekt gegen grampositive Bakterien hat, MIC der Staphylokokke spp hat: 0.125~0.5 μg/ml; MIC für Gramm bakterielle spp: 0.06~0.5μg/ml; MIC für Enterokokken: 0.25~2.0 μg/ml. Daptomycin hat auch ein breites antibakterielles Spektrum gegen grampositive Anärobe: MIC für Peptostreptococcus spp: 0.12μg/ml; MIC für Clostridium spp.: 0,5 μg/ml; MIC für Milchsäurebazillus spp.: 1 μg/ml. Daptomycin hat eine gute antibakterielle Tätigkeit auf einer Vielzahl von antibiotikaresistenten Bakterien, zum Beispiel ist der MIC für Methicillin-beständige carbamoyl Staphylokokke (MRSA) 0.06~0.5 μg /mL; MIC für Methicillin-beständige Staphylokokke ist 0.0625~1 μg/ml; MIC für oxacillin beständige Belastungen der Staphylokokke ist 0.12~0.5 μg/ml; MIC für in hohem Grade aminoglycosides-beständige Enterokokken ist 2.5μg/mL, MIC für GmrBIa-Enterokokken ist 0.5~1 μg/mL; MIC für antibiotikaresistente Enterokokken des Glykopeptids ist 1~2 μg /mL. |
| Toxikologie | Entsprechend den Informationen von pharmazeutischen Labors Eli Lillys, ist daptomycin ein verhältnismäßig sicheres, niedriges giftiges Antibiotikum. LD 50 der Maus ist 142~159 mg/kg (Hund 200 mg/kg). Er ist, nicht tödlich aber kann Gewichtsverlust und Verlust des Appetits verursachen; LD 50 des Affen ist 25~200 mg/kg. Die Hauptsymptome sind Lethargie, Muskelschwäche, Ataxie, Zunahme Kreatinin phosphokinas und geringfügige Irritation nach Haut- und Blickkontakt. Mit unterschiedlicher Dosierung (25~125 mg/kg) von den Drogen, die (intravenös) zu den Mäusen für einen Monat ausgeübt wurden, wies jede Dosisgruppe ganz die Degeneration von beiden kortikale Röhrennierenepidermis und Skelettmuskel auf. Es wurde auch beobachtet, dass Degeneration des Ischias- Nervs an der Dosisgruppe von DOS mit 150 mg/kg auftrat. Aber es hat keinen Effekt auf Ergiebigkeit und hat auch keine Misswüchse. Während sechs Monate des chronischen Giftigkeitstests, wurde der Hund intravenös mit daptomycin an den Dosen von 2, 10, mg 40 eingespritzt (Kilogramm·d), beziehungsweise. Nur die Hunde bei 40 mg/(Kilogramm·d) wies Dosisgruppe einen Verlust der automatischen Reaktion und mäßige Degeneration der axonal und milden abfallenden Nervenübertragungsrate auf. Aber diese Funktionen können nach der Zurücknahme für zwei Wochen wieder hergestellt werden. Ein einzelnes herum der Dosis an 2.0mg/kg hat keinen Effekt auf menschliche Muskeln und Nervensystem. |
| Pharmakokinetik | Gesunde Freiwillige wurden (intravenöse Injektion) von sechs verschiedenen Dosen im Bereich von 0.5~6.0 mg/kg ausgeübt und 1,0 mg/kg 14C markierten daptomycin, zeigten die Ergebnisse, dass daptomycin ein verhältnismäßig langes T1/2 in vivo hat (T1/2 = 6~8 h), ein verhältnismäßig Bändchen Verteilung (V = 0.1~0.2 L/kg), und eine Nierenfreigabe CLr von 0.17~0.2 ml (Minute? Kilogramm). Daptomycin wird hauptsächlich im Blut in Form von nicht-umgewandeltem Originalpräparat mit Niere als das bedeutende metabolische Organ dargestellt. Ungefähr 78% von daptomycin wird im Urin ausgeschieden. Es gibt die Stoffwechselprodukte von daptomycin dargestellt im Urin. Das Verteilungsmuster von daptomycin im Körper wird nicht völlig verstanden. Patienten der Blutvergiftung und der Endokarditis braucht abhängig von zur intravenösen Verwaltung von daptomycin an einer Dosis von 3mg/kg in jeden 12 H. verglichen mit gesunden Freiwilligen, Leute in daptomycin Gruppe hatten eine durchschnittliche Höchstblutkonzentration (cmax): 35,45, das niedriger als in den gesunden Leuten ist. Sie hatten auch ein erhöhtes Dauerzustandverteilungsvolumen (Seitenflossenstation = 0,21) und eine 22% erhöhte Freigabenrate (CL). |
| In vivo Tätigkeit und klinische Anwendung | Dieses Produkt wird hauptsächlich in der Behandlung der Endokarditis, der Sepsis, der Bauchfellentzündung und der Harnwegsinfektionen benutzt, die durch Staphylokokke, Streptokokke und Enterokokke verursacht werden. Es ist von der besonderen Bedeutung in der Behandlung von Endokarditis verursacht durch verschiedene drogenwiderstehende Belastungen. Tierversuche zeigten, dass die Anwendung von daptomycin in der Behandlung von Endokarditis, von Bauchfellentzündung, von Pneumonie und von Osteomyelitis, die durch MRSA verursacht werden oder von anderen beständigen Belastungen, die vorbei verursacht werden, ein Äquivalent oder sogar einen besseren Effekt als Vancomycin erbringt. Außerdem hat daptomycin ein längeres in vivo t1/2 lang und hat eine kleinere Nebenwirkung und deshalb hat es beträchtlichen klinischen Wert. Im Oktober 1990 wurde es über den ersten Fall vom Ausfall von daptomycin in der Behandlung von S. goldfarbig-verursachte Endokarditis berichtet, die wahrscheinlich an der hohen Affinität von daptomycin zu den Proteinen (90%), an der niedrigen Dosis der angewandten Droge und an den verschiedenen pharmakokinetischen Parametern von Patienten mit gesunden Leuten liegt. Vertiefte Studie der Pharmakologie und der klinischen Anwendung von daptomycin läuft noch. |
| Widerstand | Das Vorkommen des Vorkommens der daptomycin-beständigen Belastungen ist mit nur einem milden Widerstand niedrig. In der in-vitroauswahl von daptomycin-beständigen Belastungen von der Streptokokke pneumoniae, war Enterokokke, Staphylokokke, das Vorkommen von drogenwiderstehenden Belastungen der Streptokokke pneumoniae mit 1,2 × 10-6 (16MIC) das höchste während Staphylokokke das niedrigste Vorkommen von drogenwiderstehenden Belastungen hat, das nur 7,0 × 10-9 (8MIC) war. General der MIC wird nur bis zum 8 bis 32mal erhöht. Unter Verwendung des Mediums lieferte keine Antibiotika für ununterbrochenen Durchgang von drei Generationen kann die Widerstandfähigkeit bis 1/2 bis 1/4. verringern. In einem Kaninchenmodell von Endokarditis, nachdem Behandlung von daptomycin, 13% des Kaninchens Daptomycinwiderstand der Staphylokokke aber mit geschwächtem Widerstand produziert, die Anzeige möglicherweise der Stabilität daptomycin Widerstands mit.einbezieht Mehrfachveränderungen. Die oben genannten Informationen werden durch das Chemicalbook von Dai Xiongfeng redigiert. |
| Medikamenteninteraktionen | Daptomycin hat synergistischen Effekt, wenn es im Verbindung mit netilmicin, Amikacin, imipenem und fosfomycin verwendet wird. Dieses kann die antibakterielle Tätigkeit verbessern. Kombination mit Teicoplanin, Vancomycin hat eine gute antibakterielle Tätigkeit gegen Sma-GmrBla-Enterokokken. Kombination von daptomycin mit Gentamicin hat auch synergistische Effekte auf beständiges Glykopeptid Antibiotikum-beständiger Streptococcus-Faecalis. Dieses ist in den Tiermodellen demonstriert worden. Kombination von daptomycin und von Tobramyzin für Therapie kann den Nephrotoxicity der letzten Droge verringern, die gerade gegenüber von mit Vancomycin ist. |
| Gebrauch | Pharmazeutische Vermittler, benutzt in der Behandlung der gleichzeitigen Haut- und Hautstrukturinfektion verursacht durch einiges grampositives verursacht durch anfällige Belastungen. |
| Beschreibung | Daptomycin ist der Ersteintrag einer neuen Klasse zyklische lipopeptide Antibiotika, die mehrfache Aspekte der bakteriellen Membranfunktion einschließlich Unterbrechung des Membranpotentials und des Aminosäuretransportes, der Hemmung der lipoteichoic sauren Synthese und der Hemmung der peptidoglycan Synthese stört. Es wird für die Behandlung der schwierigen Haut- und skinstructureinfektion (cSSSI) verursacht durch eine Strecke der grampositiven Bakterien angezeigt. Dieses ist von den vorhergehenden Klassen von Antibiotika eindeutig, die bakterielle Zellwandbiosynthese, bakterielle DNA-Reproduktion und Folatcoenzymbiosynthese hemmen. Wegen dieses einzigartigen Mechanismus, Kreuzresistenz ist nicht mit irgendeiner anderen Klasse Antibiotika gemerkt worden. Sie wird durch die Gärung von Streptomyces roseporus produziert. Die Seitenkette der Fettsäure ist ein Schlüsselfaktor der akuten Giftigkeit, mit der Zehnkohlenstoffkette wenig akut giftiges zu den Mäusen. Daptomycin hat Wirksamkeit in einer Vielzahl von Tiermodellen gegen einige grampositive Infektionserreger einschließlich Methicillin-anfälliges S gezeigt, das goldfarbig sind, vancomycinresistant fäkales E, spyogenes und s-pneumoniae. Es behält in-vitrotätigkeit gegen Methicillin, Vancomycin und linezolid-beständige Belastungen einschließlich Staphylococcus aureus (MRSA und VRSA), der die führende Ursache von nosokomialen Infektionen ist (nosocomial Infektion (Nis)). Die MIC-Werte gegen grampositive Krankheitserreger sind verhältnismäßig niedrig und reichen von 0,06 bis 2,0 mg/ml. In zwei klinischen Studien, die Patienten behandeln (CA 1090 für beide Arme beider Studien) mit schwieriger Haut- und Tissueinfektion (cSSTIs) in, welchen grampositiven Krankheitserreger vermutet wurden und parenterale Antibiotika wurden angefordert, der daptomycin zur Verfügung gestellten ähnlichen klinischen Erfolgsquoten verglichen mit Standardtherapie mit Vancomycin oder der halbsynthetischen Penicilline wie Cloxacillin, oxacillin oder flucloxacillin. Das daptomycin behandelte Gruppe zeigte mehr schnelle Verbesserung, die so gemerkt wurde, indem es an Tag drei oder vier zählte und hatte auch eine kürzere Dauer der Behandlung gegen die Standardtherapiegruppe (7 gegen 8 Tage). Es wird einmal tägliches (4 mg/kg/Tag) durch intravenöse Infusion dosiert und eine Halbwertszeit von 8,1 H. hat. Es wird hauptsächlich renally geklärt und folglich die Dosierung von Anpassungen für die mit schwerer Niereninsuffizienz erfordert (CLCR, 30 mL/min). Klinische Sicherheit von daptomycin ist anderen Antibiotika ähnlich. |
| Chemische Eigenschaften | Elfenbeinfarben zum hellgelben Körper |
| Begründer | Lilly (US) |
| Gebrauch | Zyklisches lipopeptide Antibiotikum abgeleitet von einem Gärungsprodukt von Streptomyces roseosporus; stört Plasmamembranfunktion in den grampositiven Bakterien. Antibakterielles Mittel. |
| Gebrauch | antiviral, Funktelegrafie-Hemmnis |
| Gebrauch | Daptomycin ist ein Mitglied des Komplexes A 21978 der zyklischen lipopeptides des hohen Molekulargewichts mit starker antibiotischer Tätigkeit, vornehmlich gegen MRSA-, VISUMS- und VRSA-Bakterienstämme. Ursprünglich lokalisiert von den Streptomyces, die durch Eli Lily in den achtziger Jahren roseosprous sind, wurde daptomycin durch kubistisches Pharmaceticals für menschlichen Gebrauch vorgewählt und entwickelt. Daptomycin weist CA-abhängige Depolarisierung der bakteriellen Membran mit dem Ergebnis des Verlustes des Membranpotentials führend zu Hemmung von DNA-, RNS- und Proteinsynthese auf, die Zelltod ergibt. |
| Gebrauch | Immunosuppressant |
| Definition | ChEBI: Ein Polypeptid, das N-decanoyltryptophan, Asparagin, Asparaginsäure, Threonin, Glycin, Ornithin, Asparaginsäure, D-Alanin, Asparaginsäure, Glycin, D-Serin, threo-3-methylglutamic Wechselstrom d und anthraniloylalanine 3 enthält (alias kynurinine) in der Folge verbunden und durch Kondensation der Carbonsäuregruppe des anthraniloylalanine 3 mit der Alkoholgruppe des Threoninrückstandes lactonised. |
| Markenname | Cubicin (kubistisch). |
| Pharmazeutische Anwendungen | Ein halbsynthetisches lipopeptide abgeleitet von einem Gärungsprodukt von Streptomyces roseosporus. Daptomycin ist ein zyklisches Peptid mit einem lipophilen Endstück und ähnelt folglich den Polymyxins strukturell. Seine nützliche Tätigkeit wird auf grampositive Kokken, vornehmlich Staphylo eingeschränkt. goldfarbige und seine Hauptanziehungskraft ist, dass sie Tätigkeit gegen mehrfachresistente Belastungen behält. Seine Tätigkeit in vitro wird groß durch das Vorhandensein von Kalzium-(aber nicht Magnesium) Ionen ermöglicht und in diesen Zuständen ist sie stärker bakterizid als die Glykopeptide. |
| Pharmakokinetik | Mundabsorption: Armen Cmax intravenöse Infusion von 4 mg/kg: 55 mg-/lendeninfusion Plasmahalbwertszeit: 8-9 h Verteilungsvolumen: c.0.1 L/kg Plasmaproteinbindung: 92-95% Mundabsorption ist arm und sie wird intravenös verwaltet. Sie wird überwiegend durch die Nieren, über Hälfte Dosis beseitigt, die unverändert innerhalb 24 H. ausgeschieden wird. Die Plasmahalbwertszeitzunahmen bei Patienten mit gehinderter Nierenfunktion, damit der Dosierungsabstand ausgedehnt sein sollte. Herum 10% einer verabreichten Dosis wird durch peritoneales und Hämodialyse entfernt. |
| Klinischer Gebrauch | Daptomycin ist ein Gärungsprodukt, das eine zyklische lipopeptide Struktur hat. Es ist gegen grampositive Infektion, besonders die hauptsächlich aktiv, die in Haut-/Hautstrukturinfektion mit einbezogen werden. Es wird gegeben, IV aber über eine Zeitdauer von 30 Minuten oder mehr verwaltet werden muss. Es bindet an Zellmembranen und Ursachendepolarisierung, die Protein, DNA- und RNS-Synthese unterbricht. Daptomycin ist bakterizid. Obgleich Widerstand in vitro erzielt werden kann, ist Widerstand langsam gewesen, in der Klinik aufzutauchen. Patienten sollten für Muskelschmerzen oder Schwäche überwacht werden, weil irgendein Vorkommen erhöhten Serumkreatinin Phosphokinase mit seinem Gebrauch verbunden ist. Eine geringe Anzahl Patienten der klinischen Studie entwickelten auch die Bedingungen, die auf Abnahmen an der Nervenleitung bezogen wurden (z.B., Paresthesias und Fazialislähmung). Daptomycin wird hauptsächlich durch die Niere beseitigt, also ist möglicherweise Dosisanpassung im Falle der Niereninsuffizienz notwendig. |
| Nebenwirkungen | Es ist im Allgemeinen gut verträglich, aber gastro-intestinale Nebenwirkungen, Kopfschmerzen und viele andere negative Reaktionen treten mit unterschiedlicher Frequenz auf. Kleiner allgemein, aber ernsthaft, Myalgie, Muskelschwäche und myositis möglicherweise treten auf, regelmäßige Überwachung der Kreatinkinase während der Behandlung erfordernd. Rhabdomyolysis ist berichtet worden, aber ist sehr selten. |
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