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| Acetylsalicylsäure-chemische Eigenschaften |
| Schmelzpunkt |
134-136 °C (Lit.) |
| Siedepunkt |
272.96°C (grobe Schätzung) |
| Dichte |
1,35 |
| Brechungskoeffizient |
1,4500 (Schätzung) |
| Fp |
°C 250 |
| Speichertemp. |
Speicher an Funktelegrafie. |
| Löslichkeit |
H2O: 10mg/mlbei°C37 |
| Form |
kristallen |
| Farbe |
weiß |
| pka |
3,5 (an 25℃) |
| Wasserlöslichkeit |
3,3 g/l (ºC 20) |
| Merck |
14.851 |
| BRN |
779271 |
| Stabilität: |
Stall. Halten Sie trocken. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln, starken Basis, starken Säuren, vielen anderen Mitteln wie Jodiden, Eisensalzen, Quininsalzen, etc. |
| InChIKey |
BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N |
| CAS DataBase Reference |
50-78-2 (CAS DataBase Reference) |
| NIST-Chemie-Hinweis |
Benzoesäure, 2 (acetyloxy) - (50-78-2) |
| EPA-Substanz-Register-System |
Aspirin (50-78-2) |
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| Acetylsalicylsäure-Verwendung und Synthese |
| Was ist Acetylsalicylsäure? |
Acetylsalicylsäure, alias aspirin, ist eine Analgetikumantipyretikummedizin, die durch die Salicylsäure gemacht wird, die auf Essigsäureanhydrid einwirkt. Es ist ein weißes kristallines Pulver, geruchlos, stabil in der trockenen Luft. Es wird langsam hydrolysiert, um Salicylsäure und Essigsäure in der feuchten Luft zu sein, und wässerige Lösung hat säurehaltige Reaktion. Etwas Lösliches im Wasser, Lösliches im Äthanol, Ethylr, Chloroform, Natriumhydroxidlösung und Natriumkarbonatslösung. Acetylsalicylsäure hat fieberverminderndes schmerzlinderndes, entzündungshemmend und Antirheumatismuseffekt, deshalb ist sie für Fieber, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Neuralgie, rheumatisches Fieber, akute rheumatische Arthritis, Gicht, etc. häufig benutzt; auch sie hat antiplatelet Anhäufungseffekt und kann für Verhinderung der arteriellen Thrombose, der Atherosclerose, der vorübergehenden zerebralen Ischämie und des Myokardinfarkts verwendet werden; darüber hinaus kann Acetylsalicylsäure in der Behandlung des Gallenwegespulwurmkrankheits- und -Athletenfußes auch benutzt werden.
Pharmakologische Aktionen
Acetylsalicylsäure ist eins der traditionellen fiebervermindernden Analgetika sowie die Rolle der Plättchenanhäufung. Acetylsalicylsäure im Körper hat die Eigenschaften vom antithrombotischen, kann die Bildung von hemmenden Blutgerinnseln in umgebenden Arterien verringern und hemmt Freigabe der Plättchenantwort und des endogenen ADPs, des 5-HT, des etc., um zweite Phase anders als die erste Phase der Plättchenanhäufung deshalb zu hemmen. Der Mechanismus der Aktion der Acetylsalicylsäure ist, Plättchen cyclooxygenase Acetylierung zu machen, die Bildung des Ringhyperoxyds und Bildung TXA2 so wird hemmen auch auch verringert. An der mittleren Zeit machen Sie die Plättchenmembran-Proteinacetylierung, und hemmen Sie Plättchenmembranenzym, das hilft, Plättchenfunktion zu hemmen. Während das cyclooxygenase gehemmt wird, wirkt es Blutgefäßwand synthetisierte, um gehemmt zu werden Enzyme des Plättchens TXA2 zu sein PGI2, die aus synthetischen, auch; so würde es Bildung von TXA2 und von PGI2 auswirken, wenn es große Dosen ist. Passend für Krankheit des ischämischen Herzens, nach dem perkutanem transluminal kranzartigem verpflanzenden Angioplasty oder Koronararterien-Bypass, verhindern Sie vorübergehenden ischämischen Schlaganfall, Myokardinfarkt und das Vorkommen von Arrhythmie zu verringern.
Die oben genannten Informationen werden durch das Chemicalbook er Liao Pu redigiert. |
| Chemisches Eigentum |
Dieses Produkt ist, mit Schmelzpunkt 138~140 ℃, das im Wasser, Lösliches im Alkohol ein weißes kristallenes unlöslich ist, Äther, etc. |
| Gebrauch |
Säure 1.Acetylsalicylic ist der Rohstoff für Hydroxykumarin der Rattengiftvermittler 4.
2.Used, zum von im Freien und von Ausrüstungsteilen zu machen Tragwerksteilen hervorgehoben in den Höhepunkten, wie dem Automobilkörper, die Teile der landwirtschaftlichen Maschinerie, die Meter und die elektrischen Lampen, die Fahrbahnmarkierung, das etc.
3.It ist, das populärste das früheste angewandte und die allgemeinste fiebervermindernde Analgetikumantirheumatismusmedizin, hat Aspekte von pharmakologischen Wirkungen als entzündungshemmender, des Antiplättchens Anhäufung des Antipyretikumanalgetikums und und Arbeiten schnell und effektiv. Überdosierung kann, mit seltenen allergischen Reaktionen leicht bestimmt werden und behandelt werden. Häufig benutzt zum kalten Fieber, Kopfschmerzen, Neuralgie, gemeinsamer Schmerz, Muskelschmerzen, rheumatisches Fieber, akute nass Sexarthritis, rheumatoide Arthritis und Zahnschmerzen, etc. listete in der nationalen wesentlichen Medizin-Liste auf. Acetylsalicylsäure arbeitet auch als Vermittler anderer Medizin. |
| Wie Aspirin in der Therapie des ischämischen Schlaganfalls benutzt wird |
In der Therapie des ischämischen Schlaganfalls, ist 50 bis 325 mg/Tag begonnen zwischen 24 und 48 Stunden nach Beendigung des alteplase auch gezeigt worden, um langfristigen Tod und Unfähigkeit zu verringern.
Aspirin, Clopidogrel und Ausgedehntfreigabe Dipyridamole plus aspirin sind alle betrachtete vorderste Linie antiplatelet Mittel. Die Kombination von aspirin und von Clopidogrel kann bei Patienten nur empfohlen werden mit ischämischem Schlaganfall und einer jüngsten Geschichte des Myokardinfarkts oder der kranzartigen Stentplatzierung und nur mit Ultra-niedrigdosis aspirin, um Blutenrisiko dann herabzusetzen. |
| Produktionsverfahren |
Acetylierung der Salicylsäure: fügen Sie Essigsäureanhydrid (Fütterungsverhältnis ist 0,7889mal der Gesamtsalicylsäure), im Reaktionsgefäß, hinzu und dann addieren Sie zwei drittel von Salicylsäure, rühren Sie es und Temperaturanstiege. Reagieren Sie 40-60min in 81-82℃. Kühlen Sie es zu ℃ 81-82 ab und halten Sie die Temperatur für 2h. Wenn freie Salicylsäure qualifiziert wird, kühlen Sie sie zu 13 ℃, Niederschlagkristallisation, Ablehnungsfilter, trocknen es in der Luftströmung 65-70℃ ab, dann erhalten wir Acetylsalicylsäure. |
| Kategorie |
Giftige Substanz |
| Giftigkeitsordnen |
Hohe toxische Substanz |
| Akute Giftigkeit |
Mund-Ratte LD50: 200 mg/kg; Mund-Mäuse LD50: 250 mg/kg |
| Brennbare gefährliche Eigenschaften |
Brennbar im Feuer; Reizgas würde heraus zerlegt, als erhitzt. |
| Behandlungs- und Speichereigenschaften |
Lager muss mit niedriger Temperatur ventiIative und trocken sein; trennen Sie es von den Oxydationsmittel- und Lebensmittelzusatzstoffen. |
| Feuerlöschmittel |
Wassernebel, Schaum, Kohlendioxyd, sandiger Boden. |
| Beruflicher Standard |
TWA 5 mg/m3 |
| Beschreibung |
Acetylsalicylsäure ist ein weißes kristallines Pulver, das allgemein durch seinen allgemeinen Namen als aspirin oder ASA bekannt ist. Aspirin ist die weitverbreitetste Medikation in der Welt. |
| Chemische Eigenschaften |
Aspirin (USAN), alias Acetylsalicylsäure (abgekürzte ASA), ist eine Salizylatdroge, ein häufig benutzt als Analgetikum, zum von geringen Schmerzen und von Schmerz zu entlasten, als Antipyretikum, um Fieber zu verringern und als entzündungshemmende Medikation. Aspirin ist möglicherweise effektiv am Verhindern von bestimmten Arten von Krebs, besonders Darmkrebs.
Die unerwünschten hauptsächlichnebenwirkungen von aspirin mündlich genommen sind gastro-intestinale Geschwüre, Magenbluten und Tinnitus, besonders in den höheren Dosen. In den Kindern und in den Jugendlichen wird aspirin nicht mehr angezeigt, um Grippe - wie Symptome oder die Symptome von Windpocken oder von anderen Virenkrankheiten, wegen des Risikos von Reyes Syndrom zu steuern.
Aspirin ist ein Teil einer Gruppe Medikationen nannte nicht antirheumatika (NSAIDs), aber sich unterscheidet vom meisten anderen NSAIDs im Mechanismus der Aktion. Obwohl es und andere in seiner Gruppe die Salizylat, haben ähnliche Effekte (fiebervermindernd, entzündungshemmend, schmerzlindernd) zum anderen NSAIDs und hemmen das gleiche Enzym cyclooxygenase, aspirin (aber nicht die anderen Salizylat) tut so in einer irreversiblen Art und, anders als andere, beeinflußt mehr die Variante COX-1 als die Variante COX-2 des Enzyms nannten.
Heute ist aspirin eine der weitverbreitetsten Medikationen in der Welt, mit geschätzten 40.000 Tonnen von ihm jedes Jahr verbrauchend. In den Ländern, in denen Aspirin ein eingetragenes Warenzeichen ist, das von Bayer besessen wird, ist der Gattungsbegriff Acetylsalicylsäure (ASA). |
| Chemische Eigenschaften |
Weißer Körper |
| Chemische Eigenschaften |
Acetylsalicylsäure ist ein weißer kristallener Körper mit einem bitterlichen Geschmack. Sie ist, geruchlos aber hydrolysiert in der feuchten Luft, um einen Essigsäuregeruch zu geben |
| Physikalische Eigenschaften |
Aspirin, eine Acetylableitung der Salicylsäure, ist eine weiße, kristallene, schwach säurehaltige Substanz, mit einem Schmelzpunkt von °C 136 und einem Siedepunkt von 140 °C.
Synthese
Die Synthese von aspirin wird als Esterifizierungsreaktion klassifiziert. Salicylsäure wird mit Essigsäureanhydrid, ein Säurederivat behandelt und verursacht eine chemische Reaktion, die Hydroxylgruppe der Salicylsäure zu eine Estergruppe macht (ROH-→ R-OCOCH3). DieserProzesserbringtaspirinundEssigsäure, dieals eineNebenerscheinungdieserReaktiongilt.
Polymorphie
Polymorphie oder die Fähigkeit einer Substanz, mehr als eine Kristallstruktur zu bilden, ist in der Entwicklung von pharmazeutischen Bestandteilen wichtig. Viele Drogen empfangen Genehmigung durch die zuständige Aufsichtsbehörde für nur eine einzelne Kristallform oder einen polymorphen Körper. Für eine lange Zeit bekannt nur eine Kristallstruktur für aspirin. Dieses aspirin hätte möglicherweise eine zweite kristallene Form wurde vermutet seit den sechziger Jahren. Der ausweichende zweite polymorphe Körper wurde zuerst von Vishweshwar und von den Mitarbeitern im Jahre 2005 entdeckt, und feine strukturelle wurden durch Bindung et al. spezifiziert. |
| Begründer |
Entab, Mayrand, US, 1982 |
| Geschichte |
Der Gebrauch der Salicylsäure geht Jahrtausende hintere, und es gibt zahlreiche Konten der medizinischen Eigenschaften der Anlagen von den Familien des Salix (Weide) und des Myrtaceae (Myrte). Schreiben von den alten Zivilisationen zeigen den Gebrauch der Weidenbarke in Mesopotamien und der Myrtenblätter in Ägypten als vorhandene einiges tausend Jahre der Medizin b.c.e an. Hippokrates (460-377 b.c.e. ) und die Altgriechischen benutzte pulverisierte Weidenbarke und verlässt, um Fieber (Antipyretikum) und als Schmerzmittel (Analgetikum) zu verringern. Weide und Wintergrünöl wurden als Medikationen von den amerikanischen Ureinwohnern benutzt.
Die Chemikalie, die für die medizinischen Eigenschaften in der Weide verantwortlich sind und das Wintergrünöl sind Formen von Salizylat, ein allgemeiner Name, zum von den Mitteln zu beschreiben, welche die allgemeine Struktur der Salicylsäure enthalten. Weiden (Klasse Salix) enthalten salicin und Wintergrünöl enthält Methylsalicylat. Obgleich der Gebrauch der Weidenbarke und -Wintergrünöls als geltendes Antipyretikum und Analgetikum für mindestens 2.000 Jahre aufgetreten ist, durch die Medizin des 19. Jahrhunderts begannen, in den chemischen Labors synthetisiert zu werden. |
| Gebrauch |
Aspirins ursprünglicher Gebrauch als Analgetikum, ein Antipyretikum und Entzündung zu verringern fährt bis heute fort. Vor kurzem es gibt etwas Beweis, dass aspirin vermindert die Möglichkeit von Herzinfarkten infolge seines Effektes als Blut „Verdünner.“ |
| Gebrauch |
Analgetikum; Antipyretikum; entzündungshemmend; antithrombotisch |
| Gebrauch |
pilzbefallverhütend |
| Gebrauch |
Axepim-Cephalosporinantibiotikum |
| Definition |
ChEBI: Ein Mitglied der Klasse der Benzoesäuren, die Salicylsäure ist, in der der Wasserstoff, der zur phenoplastischen Hydroxyl- Gruppe befestigt wird, ist von einer Acetoxygruppe ersetzt worden. Nicht-al Antirheumatika mit moA-cyclooxygenase Hemmnistätigkeit. |
| Anzeichen |
Aspirin ist als Kapseln, Tabletten, enterisch-überzogene Tabletten (Ecotrin), Zeitgesteuertfreigabetabletten (ZORprin), abgedämpfte Tabletten (Ascriptin, Bufferin) und als rektale Zäpfchen verfügbar. Natriumsalicylat ist generisch verfügbar. Andere Salizylat schließen Cholinsalizylat (Arthropan), Cholinmagnesium trisalicylate (Trilisate) und Magnesiumsalizylat mit ein (Impuls). |
| Herstellungsverfahren |
Wie in US-Patent 2.731.492 beschrieben, wird ein glasbedeckter Reaktor von 1.500 Gallonen Kapazität, gepasst mit einem wassergekühlten Rückflusskühler, Thermometer mit automatischen Temperaturregistern und ein leistungsfähiger Quirl, eingesetzt.
Um den Prozess zu beginnen, wird eine Mutterlauge gemacht indem man 1.532 Kilogramm des Essigsäureanhydrids (15 mols) in 1.200 Kilogramm Toluol auflöst. Zu dieser Mutterlauge addieren Sie 1.382 Kilogramm Salicylsäure (10 mols), erhitzen Sie das Reaktionsgemisch unter einem leistungsfähigen Rückflusskühler, zu 88-92°C und innerhalb dieser Temperaturspanne 20 Stunden lang instandzuhalten.
Das Reaktionsgemisch wird jetzt auf abkühlende Aluminiumbehälter übertragen und wird, über eine Zeitdauer von 3 bis 4 Tagen, zu einer Terminaltemperatur von 15-25°C (Raumtemperatur) langsam abkühlen gelassen. Die Acetylsalicylsäure führt als große, regelmäßige Kristalle herbei. Die Mutterlauge wird jetzt gefiltert, oder zentrifugiert von der herbeigeführten Acetylsalicylsäure und vom Filterkuchen wird als freies der Mutterlauge wie möglich gedrückt oder zentrifugiert. Die Kristalle werden mit destilliertem Wasser bis vollständig freies von Essigsäure-, gepresstem oder zentrifugiertemso trockenem gewaschen, wie möglich und der Filterkuchen dann in einem Strom der warmen Luft bei einer Temperatur von 60-70°C. getrocknet wird.
Das Filtrat von dieser ersten Reihe enthält eine Lösung von 180 bis 270 Kilogramm unprecipitated Acetylsalicylsäure (1,0 bis 1,5 mols), von 510 Kilogramm des Essigsäureanhydrids (5,0 mols), von 600 Kilogramm Essigsäure (die mols 10,0) (erreicht als Nebenerscheinung im Acetylierungsschritt) und von 1.200 Kilogramm des Verdünnungsmitteltoluols. In dieses Filtrat bei einer Temperatur von 15° zu 25°C, wird Ketenegas jetzt durch ein sparger Rohr geführt, oder Diffusorplatte, mit guter Bewegung, bis eine Gewichtszunahme von 420,5 Kilogramm von Ketene (10 mols) tritt auf. Das Reaktionsgemisch enthält jetzt 180-270 Kilogramm unprecipitated Acetylsalicylsäure (1.0-1.5 mols) und 1.532 Kilogramm des Essigsäureanhydrids (15 mols) in 1.200 Kilogramm Toluol. Diese Mutterlauge wird zum ersten Schritt des Prozesses für Reaktion mit einer anderen Reihe von 1.382 Kilogramm Salicylsäure aufbereitet. Auf Rezirkulieren der Mutterlauge, ist der Ertrag der reinen Acetylsalicylsäure 1.780 bis 1.795 Kilogramm pro Reihe. |
| Markenname |
Aspirin; Compralgyl; Melabon; Rumicine; Salipran; Spalt; Tapal; Zorprin. |
| Therapeutische Funktion |
Schmerzlindernd, fiebervermindernd, entzündungshemmend |
| Weltgesundheitsorganisation (WHO) |
Acetylsalicylsäure, nichtalen Antirheumatika, ein Analgetikum und fieberverminderndes Mittel, wurden in Medizin im Jahre 1899 eingeführt und sind seit dem weit - in den freiverkäuflichen Vorbereitungen erhältlich gewesen. Die neuen Studien, die in den USA durchgeführt werden, haben eine Vereinigung zwischen Acetylsalicylsäureverbrauch in den Kindern und der Entwicklung von Reyes Syndrom gezeigt (eine seltene Zustand gekennzeichnet durch eine Kombination der Enzephalopathie und der Leberstörung und von einer akuten Virenkrankheit, wie Grippe, Diarrhöe oder Windpocken normalerweise vorausgegangen). Viele Aufsichtsbehörden der Droge haben fungiert, um vor dem Gebrauch der Droge in den Kindern und in den jungen Erwachsenen mit fiebrigen Bedingungen zu warnen. Sogar innerhalb dieser Gruppe ist das Risiko der Belichtung entfernt und ist geschätzt worden, um vom Auftrag von 1,5 pro Million zu sein. Diese Warnung betrifft auch die Produkte, die andere Salizylat enthalten. Das neue Anzeichen über die acetylsalicylic Säureprophylaxe des Myokardinfarkts wegen seines antithrombotischen Effektes - erfordert loneterm zu verwenden und kann zu ernste negative Reaktionen, einschließlich Hirnblutung führen. Acetylsalicylsäure behält einen wertvollen Platz in der Medizin und Überreste im WHO-Modell List von wesentlichen Drogen. |
| Biologische Funktionen |
Aspirin ist eins des wichtigsten NSAIDs, weil es die Schmerz an den überwiegend Zusatzstandorten mit wenig kortikaler Interaktion verringert und folglich wenige CNS-Effekte hat. Die prototypischen Hemmnisse COX-2 sind celecoxib (Celebrex) und sein chemischer Vetter, rofecoxib (Vioxx). Zusätzlich zu einer Rolle in den entzündlichen Prozessen, scheint COX-2, eine Rolle im Darmkrebse und Alzheimerkrankheit zu spielen und stellt möglichen zusätzlichen Gebrauch für COX-2-selective Drogen bereit. |
| Erworbener Widerstand |
Aspirin wird schnell im Magen absorbiert und vermindert schnell durch Plasmacholinesterasen (Halbwertszeit, Minute 15-20). Eine einst-täglich Dosis von mg 160 von aspirin, das viel niedriger als die Dosierungen ist, die für seine entzündungshemmenden/schmerzlindernden Aktionen benötigt werden, ist genügend, Plättchen COX-1 vollständig irreversibel zu inaktivieren. Höhere Dosen von aspirin tragen nur zu seinen Nebenwirkungen, zu besonders inneren Blutung und zu oberen gastro-intestinalen Irritationen bei. |
| Allgemeine Beschreibung |
Aspirin, Acetylsalicylsäure (Aspro, Empirin), war introducedinto Medizin durch Dreser im Jahre 1899. Aspirin tritt als weiße Kristalle oder als weißes crystallinepowder auf und muss unter trockenen Bedingungen gehalten werden. Es ist nicht advisableto hält aspirin-Produkte in der Küche oder in den bathroomcabinets, weil aspirin langsam in aceticand Salicylsäuren in Anwesenheit der Hitze und der Feuchtigkeit zerlegt wird. Einige Gebrauchsmittel der Eigentümer (z.B., Bufferin) wie Natriumbikarbonat, Aluminium-glycinate, Natriumcitrat-, Aluminiumhydroxid oder Magnesium trisilicate zum säurehaltigen Eigentum der counteractaspirins. Eins der besseren Antiacida ist dihydroxyaluminumaminoacetate. Aspirin ist effectivewhen ungewöhnlich vorschrieb mit Kalziumglutamat. Das stabilere, nicht reizendere Kalzium-acetylsalicylate wird gebildet, und theglutamate Teil (Glutaminsäure) behält einen pH von 3,5 to5 bei. Praktisch alle Salze von aspirin, ausgenommen die von aluminumand Kalzium, sind für pharmazeutischen Gebrauch instabil. Thesesalts scheinen, weniger unerwünschte Nebenwirkungen und induceanalgesia zu haben, die schneller als aspirin sind. Ein zeitgesteuertes Freigabe preparationof aspirin ist erhältlich. Es scheint nicht, anyadvantages über aspirin, außer Schlafenszeitdosierung anzubieten. |
| Allgemeine Beschreibung |
Aspirin, Acetylsalicylsäure, hat ein inhibitoryeffect auf Plättchenanhäufung nicht nur wegen seiner Fähigkeit, cyclooxygenase (COX) zu hemmen aber auch wegen seiner Fähigkeit, das Enzym zu acetylieren. Aspirins inhibitsCOX irreversibel (Prostaglandin H Synthase), das das Enzym ist, das wenn es andultimately Archidonat in Prostaglandin G2 Thromboxane 2 mit einbezogen wird, umwandelt, ein Veranlasser der Plättchenanhäufung. Aspirins Mechanismus der Aktion umfasst nicht nur das inhibitionin die Biosynthese von Thromboxane 2, aber itsability, um den Serinrückstand (529) im polypeptidechain von Plättchenprostaglandin H synthetase-1 auch zu acetylieren. Thisexplains, warum anderes agentsthat der nichtalen Antirheumatika zum Hemmen des COX-Enzyms fähig sind, fungieren nicht asantithrombotics-sie sind nicht fähig zum Acetylieren von thisenzyme. Weil Plättchen neue Enzyme nicht synthetisieren können, aspirins ist Fähigkeit, COX-Letzte für das Leben von theplatelet (7-10 Tage) zu acetylieren und so irreversibel. |
| Allgemeine Beschreibung |
Geruchlose weiße Kristalle oder kristallenes Pulver mit einem bitterlichen Geschmack. |
| Luft-u. Wasser-Reaktionen |
Hydrolysiert langsam in der feuchten Luft. Ist in Staubwolkenexplosionen miteinbezogen worden. Wasserunlöslich. Wässerige Lösung ist zum Methyl- roten Indikator sauer. |
| Reaktivitäts-Profil |
Der Wirkstoff in allgemeinem aspirin. Unvereinbar mit Oxidizers und starken Säuren. Auch unvereinbar mit starken Basis. Mai reagieren mit Wasser oder nucleophiles (z.B. Amine und Hydroxyl- Gruppen). Mai reagieren auch mit Acetanilid, amidopyrine, phenazone, Hexamin, Eisensalze, phenobarbitone Natrium, Quininsalze, Kalium- und Natriumjodide, Alkalihydroxide, Karbonate, Stearat und paracetanol. |
| Gefahr |
Ein Allergen; kann lokales Bluten espe- des Zahnfleischs cially verursachen; 10 g die Dosis ist möglicherweise tödlich. Übermäßige Biosynthese Mai-Ursache von Prostaglandinen. Der Staub, der in einer Luft zerstreut wird, ist ernste Explosionsgefahr. Haut- und Augenreizmittel. |
| Feuergefahr |
Acetylsalicylsäure ist brennbar. |
| Mechanismus der Aktion |
Entdeckung des Mechanismus
Im Jahre 1971 beschäftigte britischer Pharmakologe John Robert Vane, dann durch das Royal College von Chirurgen in London, darstellte, dass aspirin die Produktion von Prostaglandinen und von Thromboxanes unterdrückte.
Unterdrückung von Prostaglandinen und von Thromboxanes
Aspirins Fähigkeit, die Produktion von Prostaglandinen und von Thromboxanes zu unterdrücken liegt an seiner irreversiblen Inaktivierung des Zyklo Enzyms der Oxygenase (PTGS), das für Prostaglandin- und Thromboxanesynthese erfordert wird. Aspirin tritt als ein acetylierendes Vertreter auf, in dem eine Acetylgruppe kovalent zu einem Serinrückstand im aktiven Standort des PTGS-Enzyms befestigt wird.
Hemmung COX-1 und COX-2
Es gibt mindestens zwei verschiedene Arten cyclooxygenase: COX-1 und COX-2. Aspirin irreversibel hemmt COX-1 und ändert die enzymatische Tätigkeit von COX-2. COX-2 produziert normalerweise Prostanoide, die meisten, welchen proinflammatory sind. Aspirin-geändertes PTGS2 produziert lipoxins, die meisten, welchen entzündungshemmend sind.
Zusätzliche Mechanismen
Aspirin ist gezeigt worden, um mindestens drei zusätzliche Modi der Aktion zu haben. Es löst oxydierende Phosphorylierung in den knorpeligen (und hepatischen) Mitochondrien, indem es vom inneren Membranraum als Protonfördermaschine zurück in die mitochondrische Matrix diffundiert, in der es noch einmal ionisiert, um Protone freizugeben. Kurz gesagt dämpft aspirin ab und transportiert die Protone. Wenn hohe Dosen von aspirin gegeben werden, verursacht möglicherweise es wirklich Fieber, wegen der Hitze, die von der Elektronentransportkette freigegeben wird, im Gegensatz zu der fiebervermindernden Aktion von aspirin gesehen mit unteren Dosen.
Hypothalamische - pituitär - adrenale Tätigkeit
Aspirin, wie andere Medikationen, die Prostaglandinsynthese beeinflussen, hat profunde Effekte auf die Hypophyse, die indirekt einige andere Hormone und physiologische Funktionen beeinflußt. |
| Pharmakologie |
Salicylsäure ist eine schwache Säure, und sehr wird wenig von ihm im Magen nach oraler Einnahme ionisiert. Acetylsalicylsäure ist in säurehaltigen Zuständen des Magens schlecht löslich, der Absorption von hohen Dosen acht bis 24 Stunden lang verzögern kann. Der erhöhte pH und die größere Fläche des Dünndarms veranlaßt aspirin, schnell dort absorbiert zu werden, das der Reihe nach mehr des Salizylats sich auflösen lässt. Wegen der Frage von Löslichkeit jedoch wird aspirin viel langsam während der Überdosis absorbiert, und Plasmakonzentrationen können fortfahren, bis 24 Stunden lang nach Einnahme zu steigen. |
| Pharmakologie |
Obgleich aspirin selbst pharmakologisch aktiv ist, wird es schnell zur Salicylsäure nach seiner Absorption hydrolysiert, und es ist das Salizylatanion, das die meisten der entzündungshemmenden Tätigkeit der Droge erklärt. Die überlegene schmerzlindernde Tätigkeit von aspirin verglich mit Natriumsalicylat bedeutet, dass aspirin eine tatsächliche Tätigkeit hat, die nicht durch seine Umwandlung zur Salicylsäure total erklärbar ist. Aspirin hemmt COX-1 in einem viel größeren Umfang als COX-2; Natriumsalicylat ist für COX-1 selektiver. Dieses, kombiniert mit der Fähigkeit von aspirin, Proteine zu acetylieren, möglicherweise erklärte einige der therapeutischen und toxikologischen Unterschiede zwischen aspirin und den anderen Salizylat.
Die Schwergängigkeit der Salicylsäure zu den Plasmaproteinen schwankt mit seinen Plasmakonzentrationen. Bei Serumsalicylsäurekonzentrationen von weniger als 100 μg/mL, ist 90 bis 95% proteingebunden; bei 100 bis 400 μg/mL ist 70 bis 85% proteingebunden; und bei Konzentrationen größere als 400 μg/mL, ist 20 bis 60% proteingebunden. Die Plasmakonzentration des Salizylats, das mit entzündungshemmender Tätigkeit ist (200-300 μg/mL) ist ungefähr sechsmal, die Analgesie produzieren mussten. Bei diesen höheren Konzentrationen wird Salizylatmetabolismus, mit dem Ergebnis einer längeren Halbwertszeit für die Droge verringert. Diese Reaktion ist eine Konsequenz der Sättigungsenzymsysteme, die Salizylat umwandeln. Die Plasmahalbwertszeit für Salizylat ist geschätzt worden, um 3 bis 6 Stunden an der niedrigeren (schmerzlindernden) Dosierung und 15 bis 30 Stunden zu sein an den höheren (entzündungshemmenden) Dosierungen. Die Rate der Hydrolyse von aspirin zur Salicylsäure ist nicht die begrenzte Dosis, und keine Unterschiede bezüglich der Absorption von aspirin sind zwischen arthritischen Patienten und normalen Einzelpersonen beobachtet worden. |
| Klinischer Gebrauch |
Aspirin wird in der Behandlung einiger Bedingungen, einschließlich Fieber, die Schmerz, rheumatisches Fieber und Entzündungskrankheiten, wie rheumatoide Arthritis, Perikarditis und Kawasaki-Krankheit benutzt.
Schmerz
Asprin 325 MG für die Schmerz in den meisten Fällen, aspirin gilt als unterlegen Ibuprofen für die Erleichterung von Schmerz, weil aspirin wahrscheinlicher ist, gastro-intestinales Bluten zu verursachen. Aspirin ist im Allgemeinen für jene Schmerz unwirksam, die durch Muskelklammern, Aufblähung, gastrische Schwellung oder akute Hautreizung verursacht werden.
Kopfschmerzen
Aspirin, entweder an sich oder in kombinierter Formulierung, behandelt effektiv eine Arten Kopfschmerzen, aber seine Wirksamkeit ist möglicherweise für andere fraglich.
Aspirin oder andere freiverkäufliche Analgetika werden überall anerkannt, wie effektiv für die Behandlung des Spannungskopfschmerzes. Aspirin, besonders als Komponente eines Acetaminophen/der aspirin-/Koffeinformulierung (z.B., Excedrin-Migräne), gilt eine Therapie der vordersten Linie in der Behandlung der Migräne, und als vergleichbar, Dosen von Sumatriptan zu senken.
Fieber
Wie seine Fähigkeit, die Schmerz zu steuern, aspirins liegt Fähigkeit, Fieber zu steuern an seiner Aktion auf dem Prostaglandinsystem durch seine irreversible Hemmung von COX.
Herzinfarkte und Anschläge
Für eine Teilmenge der Bevölkerung, aspirin möglicherweise hilft, Herzinfarkte und Anschläge zu verhindern. In den unteren Dosen bekannt aspirin, um die Weiterentwicklung der vorhandenen Herz-Kreislauf-Erkrankung zu verhindern und verringert die Frequenz dieser Ereignisse für die mit einer Geschichte von ihnen. (Dieses bekannt als Sekundärverhinderung.)
Postoperativ
Nach perkutanen kranzartigen Interventionen (PCIs), wie der Platzierung eines Koronararterie Stent, empfiehlt eine US-Agentur für Forschung im Gesundheitswesens- und Qualitätsrichtlinie, dass aspirin unbestimmt genommen wird. Häufig wird aspirin mit einem ADP-Empfängerhemmnis, wie Clopidogrel, prasugrel oder ticagrelor kombiniert, um Blutgerinnsel zu verhindern. Dieses wird Doppelantiplättchentherapie (DAPT) genannt. |
| Nebenwirkungen |
Kontraindikationen
Aspirin sollte nicht von den Leuten genommen werden, die zum Ibuprofen oder Naproxen allergisch sind oder das Salizylatintoleranz [70] [71] oder eine generalisierte Drogenintoleranz zu NSAIDs haben und Vorsicht in denen mit Asthma oder NSAID ausgeübt werden sollte - herbeigeführter Bronchospasmus.
Gastro-intestinal
Aspirin-Gebrauch ist, das Risiko des gastro-intestinalen Blutens zu erhöhen gezeigt worden. Obgleich einige enterisch-überzogene Formulierungen von aspirin annonciert werden, wie „zum Magen“, in einer Studie leicht sein, enterische Beschichtung nicht schien, dieses Risiko zu verringern. Die Kombination von aspirin mit anderem NSAIDs ist auch gezeigt worden, um dieses Risiko weiterer Zunahme.
Zentrale Effekte
Große Dosen des Salizylats, ein Stoffwechselprodukt von aspirin, sind vorgeschlagen worden, um den Tinnitus (schellend in den Ohren) basiert auf Experimenten in den Ratten zu verursachen, über die Aktion auf Arachidonsäure und NMDA-Empfänger kaskadieren.
‚s-Syndrom
‚; s-Syndrom, eine seltene aber schwere Krankheit, die durch akute Enzephalopathie und Fettleber gekennzeichnet wird, kann auftreten, wenn Kindern oder Jugendlichen aspirin für ein Fieber oder andere Krankheiten oder Infektion gegeben werden. |
| Nebenwirkungen |
Die allgemeinsten nachteiligen Wirkungen, die durch die Salizylat produziert werden, sind GI-Störungen. Verlust des okkulten Bluts vom Magen-Darm-Trakt, Verdauungs- Geschwürbildung und selten, schwere GI-Blutung kann auftreten. Weil Salicylsäure in hohem Grade zu den Plasmaproteinen gesprungen wird, sie wird verlegt möglicherweise durch andere in hohem Grade proteineingebundene Drogen wie Mundantigerinnungsmittel, Sulfonylureas, Phenytoin, Penicilline und Sulfonamide. Die nonacetylated Salizylat haben groß Effekte auf Blutverlust verringert und weniger schädliche GI-Wirkungen produzieren. Darüber hinaus sind möglicherweise sie ein wenig Nierensparsamkeit. Salizylat erregen möglicherweise Überempfindlichkeitsreaktionen und verlängerte Blutungszeit in einigen Einzelpersonen. Tinnitus, Schwerhörigkeit, verschwommenes Sehen und Gedankenlosigkeit sind Indikatoren von giftigen Dosierungen. Der Gebrauch aspirins in Verbindung mit irgendeinem anderen NSAID wird nicht wegen des Mangels an Beweis empfohlen, dem solche Kombinationen Wirksamkeit und wegen des erhöhten Potenzials für eine negative Reaktion erhöhen. Salizylat werden in den Kindern mit fiebrigen Virenkrankheiten wegen eines möglichen erhöhten Risikos von Reyes Syndrom kontraindiziert. |
| Sicherheits-Profil |
Gift durch die Einnahme, intraperitoneal und vielleicht andere Wege. Menschliche Körpereffekte durch Einnahme: akutes Lungenödem, Körpertemperaturanstieg, Änderungen in den Nierenröhrchen, Koma, Verstopfung, Dehydrierung, Hematuria, Hepatitis, Übelkeit oder Erbrechen, Atmungsanregung, Schlafsucht, Tinnitus, verringertes Urinvolumen. Impliziert in der aplastischen Anämie. Eine 10-Gramm-Dosis zu einem Erwachsenen ist möglicherweise tödlich. Ein menschliches Teratogen. Menschliche reproduktive Effekte durch Einnahme und vielleicht andere Wege: Menstruationszyklusänderungen, Entbindung, verschiedene Effekte auf neugeborenes einschließlich Apgar-Ergebnis, Entwicklungsabweichungen der cardlovascular und Atmungssysteme. Reproduktive Effekte des Versuchstiers. Menschliche Veränderungsdaten berichteten. Ein Allergen; Hautkontakt, Einatmung oder Einnahme können Asthma, das Niesen, Irritation von Augen und von Nase, hves und Ekzem verursachen. Brennstoff, wenn Sie herausgestellt werden, um zu erhitzen oder zu flammen. Wenn es zur Aufspaltung erhitzt wird, strahlt er scharfen Rauch und Dämpfe aus. |
| Chemische Synthese |
Aspirin, Acetylsalicylsäure (3.2.2), wird durch die Acetylierung der Salicylsäure (3.2.1) unter Verwendung des Essigsäureanhydrids oder des Acetylchlorids [60-63] synthetisiert. 
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| Mögliche Belichtung |
Verwendet als freiverkäufliches und eigenes pharmazeutisches und Tierarzneimittel. Jenes engagedin Fertigung von aspirin oder, wahrscheinlicher, in seinem Verbrauch in weitverbreitetem Gebrauch als schmerzlinderndes, fieberverminderndes und entzündungshemmendes Mittel |
| Verschiffen |
UN2811 giftige Körper, organisch, n.o.s., Gefahrenklasse: 6,1; Aufkleber: Materialien 6.1-Poisonous, technischer Name erforderten |
| Reinigungs-Methoden |
Kristallisieren Sie aspirin zweimal vom Toluol, waschen Sie es mit Cyclohexan und trocknen Sie es an 60o unter Vakuum einige Stunden lang [Davis u. Hetzer J Res Nat Bur Stand 60 569 1958]. Es ist vom Isopropanol und vom Diethylr-/Haustieräther (b 40-60o) umkristallisiert worden. Es kristallisiert von EtOH (m 143-144o), von *C6H6 (m 143o), vom Hexan (m 115o und 128o), vom Oktan (m 121o) und hat m 110o nach Sublimation. Es hat pK2 6 3,69 (H2O), 4,15 (20% wässriges EtOH), 4,47 (30% wässriges EtOH) und 4,94 (40% wässriges EtOH). Es ist ein Analgetikum. [Beilstein 10 H 67, 10 II 41, 10 III 102, 10 IV 138.] |
| Unverträglichkeiten |
Unvereinbar mit Oxidizers (Chlorate, Nitrate, Hyperoxyde, Permanganate, Perchlorate, Chlor, Brom, Fluor, etc.); Kontakt verursacht möglicherweise Feuer oder Explosionen. Halten Sie weg von alkalischen Materialien, starke Basis, starke Säuren, oxoacids, Epoxide, Karbonate, Feuchtigkeit. Der Staub, der in einer Luft zerstreut wird, ist explosiv |
| Müllentsorgung |
Mai wird zum Abwasserkanal mit großen Volumen Wasser spült. |
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| Acetylsalicylsäure-Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe |
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