| Produkt-Name: |
Fluralaner |
| Synonyme: |
Fluralaner; 4 (5 (3,5-dichlorophenyl) - 5 (trifluoromethyl) - 4,5-dihydroisoxazol-3-yl) - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethylamino) Ethyl) Benzamid 2-methyl-N-; 4 [(5R) - 5 (3,5-dichlorophenyl) - 5 (trifluoromethyl) - 4H-1,2-oxazol-3-yl] - [2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethylamino) Ethyl] Benzamid 2-methyl-N-; A1443; AH252723; AH252723; Benzamid, 4 [5 (3,5-dichlorophenyl) - 4,5-dihydro-5- (trifluoromethyl) - 3-isoxazolyl] - [2-oxo-2- [(2,2,2-trifluoroethyl) Amino] Äthyl 2-methyl-N-] -; Fluralaner-fandachem |
| CAS: |
864731-61-3 |
| MF: |
C22H17Cl2F6N3O3 |
| MW: |
556,29 |
| EINECS: |
689-035-6 |
| Produkt-Kategorien: |
1 |
| Mol File: |
864731-61-3.mol |
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| Chemische Eigenschaften Fluralaner |
| Dichte |
1.51±0.1 g/cm3 (vorausgesagt) |
| pka |
12.50±0.46 (vorausgesagt) |
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| Verwendung und Synthese Fluralaner |
| Beschreibung |
Fluralaner (INN) ist ein Körperinsektenvertilgungsmittel und ein milbentötendes Mittel, das mündlich verwaltet wird. Die US Food and Drug Administration (FDA) genehmigten es unter dem Handelsnamen Bravecto für Flohbehandlung in den Hunden im Mai 2014. Die EU genehmigte die Droge im Februar 2014. Australien genehmigte sie für die Behandlung und die Verhinderung von Zecken und von Flöhen auf Hunden im Januar 2015. |
| Gebrauch |
Fluralaner ist ein Insektenvertilgungsmittel und milbentötendes Mittel verwendete, um Sarcoptes scabiei Sorten Canisplage in den Hunden zu behandeln. Flohbehandlung. Ein mögliches Antimalariamittel gefunden, um Krankheit-ausgebreitete Moskitos zu töten, als sie Biss Leute behandelten. |
| Modus der Aktion |
Fluralaner hemmt γ-aminobutyrige Säure (GABA) - mit einem Gatter versehene Chloridkanäle (GABAA-Empfänger) und L-Glutamat-mit einem Gatter versehene Chloridkanäle (GluCls). Kraft von fluralaner ist mit fipronil vergleichbar (ein in Verbindung stehendes GABA-Antagonisteninsektenvertilgungsmittel und -milbentötendes Mittel). |
| Pharmacodynamic Eigenschaften |
Fluralaner ist ein milbentötendes Mittel und ein Insektenvertilgungsmittel. Es ist gegen Zecken wirkungsvoll (Ixodes spp., Dermacentor spp. und Rhipicephalus-sanguineus) und Flöhe (Ctenocephalides spp.) auf dem Hund.
Fluralaner hat eine hohe Kraft gegen Zecken und Flöhe durch Belichtung über die Fütterung, d.h. ist es körperlich auf Zielparasiten aktiv.
Fluralaner ist ein starkes Hemmnis von Teilen des Gliederfüßernervensystems, indem er entgegenwirkend nach ligand-mit einem Gatter versehenen Chloridkanälen handelt (GABA-Empfänger und Glutamatempfänger).
In den molekularen Aufzieluntersuchungen über Empfänger des Insekts GABA des Flohs und der Fliege, wird fluralaner nicht durch Dieldrinwiderstand beeinflußt. In den in-vitrobiologischen drogenerprobungen wird fluralaner nicht durch nachgewiesene Feldwiderstände gegen amidines (Zecke), Organophosphate (Zecke, Milbe), cyclodienes (Zecke, Floh, Fliege), macrocyclic Laktone (Seeläuse), phenylpyrazoles (Zecke, Floh), benzophenyl Harnstoffe (Zecke), pyrethroids (Zecke, Milbe) und Carbaminate (Milbe) beeinflußt.
Das Produkt trägt in Richtung zur Steuerung der Klimaflohbestand in den Bereichen bei, zu denen Hunde haben Zugang behandelte.
Tauchten eben Flöhe auf einem Hund werden getötet auf, bevor lebensfähige Eier produziert werden. Eine in-vitrostudie zeigte auch dass sehr niedrige Konzentrationen von fluralaner, die Produktion von lebensfähigen Eiern durch Flöhe zu stoppen. Der FlohLebenszyklus liegt am schnellen Anfang der Aktion und an der langlebigen Wirksamkeit gegen erwachsene Flöhe auf dem Tier und am Fehlen der lebensfähigen Eiproduktion defektes. |
| Pharmakokinetik |
Nach oraler Einnahme wird das fluralaner bereitwillig Maximumplasmakonzentrationen innerhalb 1 Tages erreichend absorbiert. Nahrung erhöht die Absorption. Fluralaner wird körperlich verteilt und die höchsten Konzentrationen im Fett erreicht, gefolgt von der Leber, von der Niere und vom Muskel. Die verlängerte Ausdauer und die langsame Beseitigung vom Plasma (t1/2 = 12 Tage) und der Mangel an umfangreichem Metabolismus effektive Konzentrationen von fluralaner während der Dauer des inter-Dosierungsabstands zur Verfügung stellen. Einzelne Veränderung Cmax und des t1/2 wurde beobachtet. Der bedeutende Weg der Beseitigung ist die Ausscheidung des unveränderten fluralaner in den Exkrementen (~90% der Dosis). Nierenfreigabe ist der geringe Weg der Beseitigung. |
| Medikamenteninteraktionen |
Fluralaner wird in hohem Grade zu den Plasmaproteinen gesprungen und konkurrierte möglicherweise mit anderen in hohem Grade verklemmten Drogen wie nicht-steroidal Antirheumatika (NSAIDs) und dem cumarin abgeleiteten Warfarin. Ausbrütung von fluralaner in Anwesenheit carprofen, oder Warfarin im Hundeplasma bei maximalen erwarteten Plasmakonzentrationen verringerte nicht die Proteinschwergängigkeit von fluralaner, carprofen oder Warfarin.
Während der klinischen Feldversuche benutzten keine Interaktionen zwischen kaubaren Tabletten Bravecto für Hunde und routinemäßig Tierarzneimittel wurden beobachtet. |
| Überdosierung |
Keine negativen Reaktionen wurden nach oraler Einnahme zu den Welpen alterten 8-9 Wochen und das Wiegen von 2.0-3.6 Kilogramm behandelt mit Überdosen von bis 5mal die maximale empfohlene Dosis (56 mg, 168 Körpergewicht mg und 280 mg fluralaner/kg) bei drei Gelegenheiten in kürzeren Abständen als empfohlen beobachtet (8-wöchige Abstände).
Es gab keine Ergebnisse auf reproduktiver Leistung und keine Ergebnisse des Interesses auf Nachkommenschaftsentwicklungsfähigkeit, als fluralaner mündlich zu den Spürhundhunden an den Überdosen von bis 3mal die maximale empfohlene Dosis verwaltet wurde (bis 168 mg-/kgkörpergewicht fluralaner).
Das Veterinärarzneimittel war in den Collien mit einer unzulänglichen multidrug-resistanceprotein 1 (MDR1 -/) folgenden einzelnen oralen Einnahme bei 3mal die empfohlene Dosis gut verträglich (168 mg-/kgkörpergewicht). Keine behandlungsbedingten klinischen Zeichen wurden beobachtet. |
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Fluralaner-Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe
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