| Produkt-Name: |
Astragaloside IV |
| Synonyme: |
AstragalosideIV/CH83947; AstragalosideIV/CH90651; Astrasieversianin XIV; Astragaloside IV; 20,24-epoxy-16,25-dihydroxy-3- (β-D-; xylopyranosyloxy) - 9,19-cyclolanostan-6-yl; β-D-Glucopyranoside, (3β, 6α, 16β, 20R, 24S) -; Beta-d-Glucopyranoside, (3beta, 6alpha, 16beta, 20R, 24S) - 20,24-epoxy-16,25-dihydroxy-3- (Beta-D-XYLOPYRANOSYLOXy) - 9,19-cyclolanostan-6-yl |
| CAS: |
84687-43-4 |
| MF: |
C41H68O14 |
| MW: |
784,97 |
| EINECS: |
1532714-185-1 |
| Produkt-Kategorien: |
Hemmnisse; Referenzstandards von den chinesischen medizinischen Kräutern (TCM). ; chemisches Reagens; pharmazeutischer Vermittler; phytochemisch; standardisierter Kräuterauszug; Zucker, Kohlenhydrate u. Glukoside; Die Gruppe von Astralosides; ; Alphabetisch; AR zu AZ |
| Mol File: |
84687-43-4.mol |
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| Chemische Eigenschaften Astragaloside IV |
| Schmelzpunkt |
295-296°C |
| Siedepunkt |
°C 895.7±65.0 (vorausgesagt) |
| Dichte |
1,39 |
| Form |
ordentlich |
| pka |
12.91±0.70 (vorausgesagt) |
| InChIKey |
QMNWISYXSJWHRY-BTUAQNSKSA-N |
| CAS DataBase Reference |
84687-43-4 (CAS DataBase Reference) |
| Sicherheits-Aussagen |
22-24/25 |
| WGK Deutschland |
3 |
| HS-Code |
29389090 |
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| Verwendung und Synthese Astragaloside IV |
| Entwurf |
Astragaloside IV ist Glykoside eines cycloartane-artige Triterpens, es ist einer der Hauptwirkstoffe traditionellen chinesische Medizin Astragal membranaceus, dessen Inhalt die Hauptkriterien für Bewertung der Qualitätsverdienste von Astragal membranaceus ist. Astragaloside IV wirkt in Antitumor-, entzündungshemmenden, Antioxidans-, hypoglykemischen, myokardialen Schutz, in Antivirenmyocarditis, in schützendes Hirngewebe und in Virus etc. der Antihepatitis B, und es hat eine breite Palette von pharmakologischen Wirkungen und von sehr heller Anwendung. |
| Astragal-Auszug |
Astragalauszüge sind die Extraktion von Rohstoffprodukten von trockenen Wurzeln von Astralgus-membranceus (Fisch) Bge Var. Mongholicus (Tschüss).
[Grobe Medizin-Betriebsmittel] gibt es ungefähr 1600 Spezies unter Klasse Astragal in der Welt und mehr als 200 Spezies in China, unter dem ungefähr sieben Spezies benutzt als Medizin. Astragal membranacus verteilt hauptsächlich sich in Heilongjiang, in Liaoning, in Innere Mongolei, in Hebei, in Shandong, in Shanxi, in Shaanxi, in Ningxia, in Gansu, in Qinghai, in Xinjiang, in Sichuan und in Yunnan in China, und es hat auch Verteilung in Mongolei, in Nordkorea und in Russland. Wurzel Astragali verteilt hauptsächlich sich in das große Khingan, Nenjiang, Aihun, Sunwu, Morin Dawa-Fahne in Innere Mongolei. Ninggu Astragali verteilt hauptsächlich sich in Ning'an von Heilongjiang-Provinz, Dongning, Linkou, Muling, Hailin. Zhenggu Astragali verteilt hauptsächlich sich in Hebei, Zhangjiakou Bereiche. Astragal mongolicus verteilt hauptsächlich sich in Jilin, in Hebei, in Shanxi und in Innere Mongolei von China, und es hat auch Verteilung in Mongolei und in Russland. Die wilden Betriebsmittel des Astragals sind in China selten gewesen, wenn Astragal membranacus und Astragal mongolicus in die nationale Schutzkategorie der Drittklassifizierung fallen. Zur Zeit sind der meiste Astragal für medizinischen Gebrauch Kulturvarietäten, die hauptsächlich in Hunyuan, Fanshi, Ying-Grafschaft, Dai-Grafschaft, Guangling von Shanxi, Guyang, Wuchuan, Zhuozi von Innere- Mongolei, Heilongjiang- und Jilin-Provinzen produziert werden.
[Hauptkomponenten] Astragaloside IV, Flavonoide, Polysaccharide, Aminosäuren, organische Säuren, Spurenelemente, Riboflavin, Folsäure, Vitamin P, Sitosterin, lupeol, n-hexadecyl Alkohol etc.
Abbildung 1.-Astragal membranaceus
Die oben genannten Informationen werden durch das Chemicalbook von Cheng Jingmin redigiert. |
| Körperliche und chemische Eigenschaften |
Weiß zu den hellgelben Pulvern, Schmelzpunkt 295.0~296.0 ℃; Lösliches im Methanol, Äthanol, Aceton; Unlöslich im Chloroform, im Ethylacetat und in anderen schwachen polaren organischen Lösungsmitteln. |
| Pharmakologische Wirkungen |
1. Immunomodulatory Effekt: Astragaloside IV, Mäuseperitoneale Makrophagen und Mykobakteriumtuberkulose wurden mit-gezüchtet, um die phagozytische Fähigkeit zur Mykobakteriumtuberkulose von Mäuseperitonealen Makrophagen zu prüfen, und der Inhalt von Γinterferon (IFN-γ) und von interleukin-1β (IL-1β) im Kulturmedium wurde auch ermittelt. Die Ergebnisse stellten, als die Dosis von astragaloside IV 0,2, 0,6, 1,5, 4,0 g L-1 waren, die Anzahl von DNA-Kopien (TB-DNA) der Mykobakteriumtuberkulose, die phagocyted durch Makrophagen und die Niveaus IFN-γ und IL-1β im schwimmenden erheblich höher waren, als die Steuerung dar. Astragaloside IV kann die phagozytische Fähigkeit des Makrophagen zur Mykobakteriumtuberkulose erhöhen. Astragaloside IV könnte starke Verbreitung von t-, b-Lymphozyte und von Produktion des Antikörpers in den Mäusen in vitro und in vivo fördern und fördert b-Zellstarke verbreitung im Thymusdrüse-unabhängigen Bereich und die Bildung vieler Plasmazellen und Synthese von Antikörpern fördern, aber es hatte keine erhebliche Auswirkung auf t-Zellen im Thymusdrüse-abhängigen Bereich.
Effekt des Schutzes 2.Organ (1) Gehirnschutz: astragaloside IV hat eine Schutzwirkung auf Gehirnverletzung in den Mäusen, die durch sofortige fokale Ischämie verursachten, die mit seinen Antioxidanseffekten zusammenhängt, und astragaloside IV wird erwartet, um die klinische Droge in der Behandlung des Anschlags zu werden. Astragaloside IV hat eine Schutzwirkung auf Blut-Hirn-Schranke nach zerebraler Ischämie und Reperfusion rats.(2) im Nierenschutz: astragaloside IV hat eine Schutzwirkung auf Nierenverletzung, die durch Ischämie und Reperfusion verursachte, und es kann die Niere effektiv schützen, wenn es eine Nierentransplantation, verbessert tut so, die Erfolgsquote der Transplantation. Außerdem kann astragaloside IV den Inhalt der Monozyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) in den Nierengeweben und den Overexpression mRNA.(3) des Lungenschutzes unten-regulieren: astragaloside IV hat eine Schutzwirkung auf Lungenverletzung, der verursacht durch Ischämie und Reperfusion und sie Lungenbluten und fokale Lungen-Blutung in den Ratten verringern kann. Astragaloside IV kann Ovalbumin-bedingten chronischen asthma.(4) myokardialen Schutz effektiv hemmen: astragaloside IV kann myokardiale Ischämie und Herzfunktion in den Ratten mit Myokardinfarkt erheblich verbessern, und dieser Effekt wird positiv mit der Dosis und der Zeit aufeinander bezogen. Nach der intraperitonealen Einspritzung sterilen Coxsackie-Virus (CVB3) zu Balb-/Cmäusen, den Myocarditismäusen Modell verursachend, gavaged die Mäuse mit 9% astragaloside IV für 7 Tage, der Überlebensrate von Mäusen mit der erhöhten Myocarditis und der Kollagensynthese und Myocardiumzellenapoptosis reduced.(5) dem Leberschutz: Astragaloside IV hemmt die Kollagensynthese und die starke Verbreitung von hepatischen sternförmigen Zellen und hat bedeutende Hemmung in der Fibrose von Leberzellen.
3. Hypoglykemischer Effekt: Ratten mit Art-2 Diabetes als Forschungsgegenstände nehmend, um die Regelung von astragaloside IV zu den hepatischen Glukoseenzymen in den Ratten mit diesem Streptomycin und fettreiche Diät verursachten Diabetes zu studieren dar, stellten die Ergebnisse, als die Dosis von astragaloside IV 25, 50 mg/kg, die Niveaus des Blutzuckers war und Triglyzerid (TG) und Insulin in den Ratten wurde erheblich verringert, und bezogener mRNA- und Proteinausdruck wurden auch gehemmt. Darüber hinaus kann astragaloside IV TNF-α-bedingte adipocytes 3T3-L1 Fettspaltung hemmen, dadurch es verringert es das Niveau der freien Fettsäure (FFA), der zunehmenden Insulinempfindlichkeit, und hat den hypoglykemischen und hypolipidemischen Effekt.
4. Anti-apoptotic Effekt: astragaloside IV kann den Apoptosisindex von myokardialen Zellen mit Virenmyocarditis CVB3 erheblich verringern. Astragaloside IV hatte eine bestimmte Hemmung auf Adriamycin-bedingtem Apoptosis von mesenchymal Stammzellen des Knochens (BMSCs) in den Mäusen, aber es gab nicht bedeutende mengenabhängige Art.
5. Entzündungshemmender und Antivireneffekt: astragaloside IV hemmte erheblich das Xylen-bedingte Ohrödem in den Mäusen, mit einem starken entzündungshemmenden Effekt. Astragaloside IV hat den Effekt des Virus der Antihepatitis B. Nach der ärztlichen Behandlung 10 Tage mit der Dosis von 120,40 und 10 mg-/kgastragaloside, war seine Hemmungsrate auf HBV 64,0%, 49,6% und 41,7%, beziehungsweise. Es wurde auch beobachtet, dass das Niveau von Virus der Hepatitis-B (DHBV) DNA sich verringerte.
6. Anti-Alterneffekt: der Antialterneffekt von astragaloside IV hängt mit seinen Funktionen in der Reinigung des Peroxydierens des freien Radikals und des Antilipids, der Förderung des Proteinumsatzes zusammen, dem Beseitigen von Nukleinsäurestoffwechselstörungen und die starke Verbreitung und den Apoptosis von menschlichen Fibroblasten fördernd. Bei niedrigeren Konzentrationen (5~20 mg/l), kann astragaloside IV starke Verbreitung der Falte und der Falte-freien Fibroblasten und Synthese der Art KollagenⅠ in den Falte-freier und der Alternhaut fördern Fibroblasten der Falten, und die Apoptosisrate der Falte und der Falte-freien Fibroblasten verringern.
7. Förderung von Zellproliferation: passende Konzentration von astragaloside IV kann die schnelle starke Verbreitung von chondrocytes fördern und die Tätigkeit von chondrocytes beibehalten und eine neue Weise bereitstellen, damit Knorpelgewebetechnik viele Samenzellen erhält und kurzfristig chondrocyte Tätigkeit beibehält.
8. Andere Effekte: astragaloside IV hat einen bestimmten krebsbekämpfenden Effekt, indem es die Genexpression von Vav3.1 hemmt. Indem es den Fluss des Kalziums in die Zellen durch Bahn NO--cGMP und die Freisetzung von intrazellulärem Kalzium und die Tätigkeit des Phenylephrins und des Angiotensins hemmtⅡ, hat astragaloside IV einen entspannenden Effekt auf die AortenringBlutgefäße und die lokalisierte mesenteriale Arterie von Ratten. |
| Bestimmungsmethoden |
Bestimmung von Astragaloside IV durch HPLC
Chromatographische Bedingungen: Spalte: × 250mm C18 5u 4.6mm; Mobile Phase: Acetonitrilwasser (1: 2); Strömungsgeschwindigkeit: 0.8ml/min; Spaltentemperatur: 25℃; Entdeckungswellenlänge: 200nm.
Vorbereitung der Testlösung: Wiegen Sie genau 0.1g des Auszugpulvers, und addieren Sie passende Menge Wasser, um Ultraschallauflösung zu tun, und sie 15ml im × 4 dann zu rütteln und zu extrahieren, das n-Butanol- ist (wassergesättigt) um eine Butanol- Schicht zu erhalten, bis sie trocken verdunstet ist, und schmelzen Sie den Rückstand mit Methanol und stellen Sie das Volumen auf 10ml, nachdem Sie gleichmäßig gemischt haben ein, huschen es durch 0.45μm poröse Mikromembran.
Vorbereitung der Standardlösung: Wiegen Sie genau eine passende Menge Standard-astragaloside IV und lösen Sie sie im Methanol, auf und bereiten Sie die Lösung mit der Konzentration von 0.1mg/ml vor.
Bestimmung: zeichnen Sie die Testlösung und Standardlösung 20μl beziehungsweise indem Sie die Mikroinjektoren verwenden, und spritzen Sie sie zum flüssigen Chromatographen, ein und notieren Sie den Höchstbereich und den Inhalt durch externes Standardverfahren zu berechnen. |
| Extraktions-Prozess |
Astragaloside IV hat einen sehr niedrigen Inhalt im Astragal. Z.Z. haben die traditionelle Extraktion des kochenden Wassers und kochende Äthanolextraktion des Rückflusses, die in astragaloside IV Extraktion benutzt werden, die Mängel wie hohe Extraktionstemperatur, Rate und zeitraubend von geringer Extraktion. Die spätesten Extraktionstechniken umfassen zentrifugale Hochgeschwindigkeitsextraktion, Mikrowelle unterstützte Extraktion, Ultraschallextraktion, Ultrafiltration, überkritische flüssige Extraktion, Hochdruckextraktion, gegenläufige Hochgeschwindigkeitsextraktion. Neue Fördertechnik spielt eine wichtige Rolle in dem Verbessern von astragaloside IV Extraktionsrate, der Verkürzung der Extraktionszeit und Schaden des Wirkstoffs verhindernd.
Der Prozess von astragaloside IV Extraktion durch überkritische CO2 Extraktion: Wiegen Sie 15g von Astragal IV und zerquetschen Sie es zu 40 Maschen, setzen Sie es in den Extraktionskessel und gießen Sie in quantitatives Verladungsmittel (Äthanol des Volumenbruches 75%). Setzen Sie den Extraktionskessel in das überkritische Gerät. Justieren Sie die Temperatur und den Druck der überkritischen Kohlendioxydflüssigkeit, und pumpen Sie die überkritische Kohlendioxydflüssigkeit in den Kessel mit einer konstanten Strömungsgeschwindigkeit. Trennen Sie und sammeln Sie die Auszüge durch Wirbelsturmtrennung, und zentrifugieren Sie, die Auszüge zu konzentrieren und zu trocknen.
Die optimalen Zustände von astragaloside IV Extraktion durch überkritische CO2 Extraktion: Extraktionsdruck 40Mpa, Temperatur 45 ℃, Extraktionszeit 2 Stunden, entrainer 95% Äthanol, entrainer Menge 4ml (95% Äthanol) /g (trockenes Astragalpulver), CO2-Fluss rate10kg/kg.h. |
| Toxikologische Analyse |
Die Ergebnisse Effekte astragaloside IVS auf embryonale und fötale Entwicklung von Sd-Ratten und von Neuseeland-Kaninchen stellten dar: als die Dosis höher als 1 mg/kg war, zeigte astragaloside IV mütterliche Giftigkeit; als die Dosis höher als 0,5 mg/kg war, zeigte sie fötale Giftigkeit. Deshalb wird es empfohlen, dass schwangere Frauen astragaloside IV mit Vorsicht verwenden sollten. Weitere Forschung stellte dar, dass astragaloside IV die Entwicklung des Rattenhaares, der Augenöffnung und der Abwehrreflexion erheblich verzögern kann. Aber astragaloside IV hatte keine erhebliche Auswirkung auf Gedächtnis und Lernfähigkeit. |
| Gebrauch |
gefäßerweiternd, antihypertensiv, antiaging |
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| Vorbereitungs-Produkte Astragaloside IV und Rohstoffe |
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