| Basisdaten Artesunate |
| Gebrauch klinische Anwendung der Dosierung und der Verwaltung der antiparasitischen Droge |
| Produkt-Name: | Artesunate |
| Synonyme: | ARTENSUNATE; Butanedioische Säure, 1 [(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR) - decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano [4,3-j] - 1,2-benzodioxepin-10-yl] Ester; Artesunate (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10S, 12R, 12aR) - Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano (4,3-j) - Succinat des Wasserstoffs 1,2-benzodioxepin-10-ol; ARTESUNATE; ArtesunateC19H28O8; Artemisinin monosuccinate; Artesunic-Säure; Butanedioisches saures Mono (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 10R, 12R, 12aR) - decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano [4,3-j] -] Ester 1,2-benzodioxepin-10-yl |
| CAS: | 88495-63-0 |
| MF: | C19H28O8 |
| MW: | 384,42 |
| EINECS: | 618-170-5 |
| Produkt-Kategorien: | Naturprodukt; Antimalariamittel; Natürlicher Pflanzenauszug; Pflanzenauszug; Krautauszug; Hemmnisse; Aktive pharmazeutische Bestandteile; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte |
| Mol File: | 88495-63-0.mol |
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| Chemische Eigenschaften Artesunate |
| Schmelzpunkt | 132-1350C |
| Siedepunkt | 431.1°C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 1,2076 (grobe Schätzung) |
| Brechungskoeffizient | 1,4430 (Schätzung) |
| Speichertemp. | Raumtemperatur |
| Löslichkeit | Aceton: soluble33.4mg/mL |
| Form | kristallenes Pulver |
| pka | 4.28±0.17 (vorausgesagt) |
| Farbe | weiß zu elfenbeinfarbenem |
| Merck | 14.818 |
| Sicherheitshinweise |
| Gefahrencodes | Tw-Gondelstation |
| Risiko-Aussagen | 20/21/22 |
| Sicherheits-Aussagen | 24/25 |
| WGK Deutschland | 3 |
| HS-Code | 29419090 |
| Gefahrstoff-Daten | 88495-63-0 (Gefahrstoff-Daten) |
| Verwendung und Synthese Artesunate |
| Antiparasitische Droge | Artesunate ist eine Art allgemein verwendete antiparasitische Droge und gehört verringertem Artemisininsuccinatsmonoester, und ist die Ableitung von Artemisinin eine Sesquiterpenlaktonstruktur enthalten, und hat eine stärkere Wirksamkeit auf der Behandlung des Parasiten als Artemisinin und ist auch auf der Behandlung von beständigen Belastungen des Chlorochins effektiv. Es handelt nach den Plasmodium schizonts auf dem erythrocytic Stadium. Es tritt in Kraft, indem es Zellfarbstoffoxydase durch verringerten Artemisinin zur Leistung der Hemmung auf die Funktion der Zellfarbstoffoxydase der Malariaparasit-Oberflächenmembrannahrungsmittelvakuolemembran, der mitochondrischen Membran und die Lieferung von Nahrung folglich blockieren vom Wirtszellezytoplasma hemmt. Es hat einen starken tötenden Effekt auf die ae Form von Plasmodium mit einer schnellen Wirksamkeit, der schnellen Steuerung des Anfangs von Malaria ermöglichend. Es hat gute Wirksamkeit auf der Behandlung der zerebralen Malaria, der falciparum Malaria und der vivax Malaria mit ähnlicher Wirksamkeit, wenn es Chlorochin-beständige Belastung der falciparum Malaria, besonders mit mehr erheblicher Auswirkung auf der Behandlung der zerebralen Malaria behandelt. Es kann, das Auftauchen von Malaria schnell steuern aber hat keinen Effekt auf falciparum Malaria Gametophyte. Es hat ein kürzeres T1/2 als artemr mit dem schnellen Verringern der Blutkonzentration nach intravenöser Injektion. Sein T1/2 ist ungefähr 30 Min. Es wird weit in den Körper mit dem Inhalt im Darm, Leber, die Niere verteilt, die relatives Hoch ist. Urin und fäkale Ausscheidung erklären nur einen kleinen Bruch. Er macht hauptsächlich metabolische Umwandlung durch. Es ist klinisch für Rettung von kritisch kranken Patienten mit akuter Malaria passend und kann als die Erstwahldroge für die Behandlung von Patienten mit zerebraler Malaria und eine Vielzahl der gefährlichen Malaria verwendet werden. Aber sein Schwachpunkt ist die Recrudescencerate. Keine negativen Reaktionen sind an der empfohlenen therapeutischen Dosis beobachtet worden; die Anwendung von großen Dosen verursacht möglicherweise eine vorübergehende Reduzierung des äußeren Zusatzretikulozyten, der zum normalen Niveau zurückgeht, nachdem es Droge gestoppt hat. Frauen innerhalb 2 Monate der Schwangerschaft sollten behindert sein. Ob sie verursacht, fördern Teratogenizitätsnachfragen Studie. |
| Dosierung und Verwaltung | Pulver: 60mg; jedes artesunate wird auch mit einer 5% Natriumbikarbonatseinspritzung befestigt. Nach Anwendung lösen Sie zuerst die Droge in der Natriumbikarbonatseinspritzung auf, und dann verdünnt zu 10 ml mit Glukoseeinspritzung nach intravenöser Infusion mit einer Rate von 3~4ml/min. Für die Behandlung von Patienten Chlorochin-beständiger falciparum Malaria: mg 60 pro Zeit mit der ersten Dosis, die verdoppelt wird; spritzen Sie Zeiten intravenös 1 pro Tag mit 4 Tagen als Behandlungsmethode ein. Die Gesamtdosis ist 300mg. Wenn das Symptom gesteuert erhält, können Sie mit anderen Antimalariadrogen ändern, um die Recrudescencerate zu verringern. Die genaue Dosierung und die Tabletten sollten entsprechend der genauen Zustand sein. Die oben genannten Informationen werden durch das Chemicalbook von Dai Xiongfeng redigiert. |
| Klinische Anwendung | Die klinische Anwendung von artesunate ist solange zehn Jahre gewesen. Sie wird durch die Anwendung des Wermut annua Grases gemacht, das in China als Rohstoff für die Extrahierung des Wirkstoff Artemisinin und chemische Synthese weiter durchlaufen einzigartig ist. Seine wichtige Rolle ist, wenn sie ae Form der Plasmodia behandelt. Es ist auch z.Z. die einzigen Artemisininableitungen, die in wasserlösliche Formulierung gemacht werden können. Es kann verwendet werden, um den Parasiten in der inneren Phase von roten Blutkörperchen zu töten, um den Antimalariaeffekt zu erzielen, und bei Patienten mit verschiedenen Arten von Malaria, besonders für die Behandlung und das Retten der Patienten mit Antichlorochin und anti--piperaquine falciparum Malaria- und schwer-artigerzerebraler Malaria deshalb verwendet werden. Es wird durch hohe Antimalariatätigkeit, hohe Rate der Fieberabnahme, kurze Parasitfreigabenzeit und niedrige Nebenwirkungen der Drogensubstanz- und gekennzeichnet. Es ist die Erstwahl von Drogen für die Behandlung der schweren Malaria. Nach dem klinischen Kurieren der Patienten, für die Anwendung von artesunate Tabletten, unter Verwendung einer Gesamtmenge von 0,28 g in der Behandlungsmethode 3d und eine Gesamtmenge von 0,44 g in der Behandlungsmethode 5d, worin das Anwenden der Gesamtmenge 0,44 g (Äquivalent zu 8,8 mg/kg) im Kurs 5d für Behandlung von falciparum Malaria zu die Protozoen Recrudescencerate führen kann, die als Tief als 4,4% ohne bedeutende Giftigkeit und Nebenwirkung und keine Abnahme in den Retikulozyten ist, erklärend, dass die Patienten gute Toleranz auf dieser Dosis haben. Orale Einnahme hat niedrige Giftigkeit und schnelle Wirksamkeit und ist für das Zutreffen bequemer und einfach. Zutreffend machen 0,24 g/Kg artesunate für Behandlung von 72 Fällen Chlorochin-beständiger falciparum Malariaergebnisse in der Kühlzeit und in aer Parasitfreigabenzeit, die innerhalb 36 h und ist streng, die Patienten krank, die klinisch kuriert werden. Dieses erklärt, dass artesunate Einspritzung viele Vorteile einschließlich schnellen insektentötenden Effekt, kurzfristige Wirksamkeit, Sicherheit, etc. hat, es ist passend für die Behandlung und die Rettung von Patienten mit schwerer Chlorochin-beständiger falciparum Malaria. |
| Gebrauch | 1. Es hat einen relativen starken tötenden Effekt auf den aen Körper von Plasmodium falciparum und kann schnelle Steuerung von Malariaepisoden ergeben. 2. Es ist eine Art Antimalariadroge. |
| Chemische Eigenschaften | Fein-weißes kristallenes Pulver |
| Gebrauch | Ableitung von Artemisinin. Antimalariamittel |
| Markenname | Arsumax (Hügel, die Schweiz). |
| Artesunate-Vorbereitungs-Produkte und Rohstoffe |
| Rohstoffe | Bernstein- Anhydrid-->DHQHS 2-->alpha-Dihydroartemisinin |
| Vorbereitungs-Produkte | Artemisinin |