Chemische Eigenschaften |
1mg = 1,1 IU |
Chemische Eigenschaften |
Alphatocopherol ist ein Naturprodukt. Das PhEur 6,0 beschreibt Alphatocopherol als klare, farblose oder gelblich-braune, zähflüssige, ölige Flüssigkeit. |
Gebrauch |
DL-αtocopherol ist die racemische Entsprechung des Αtocopherols (T526125), bioactive der natürlich vorkommenden Formen des Vitamins E. Richest, das Quellen grünes Gemüse sind, der Körner und der Öle, besonders Palme, Saflor und Sonnenblumenöle. DL-αtocopherol ist ein Antioxydant, das Zellmembranlipide vor oxydierendem Schaden schützt. |
Produktionsverfahren |
Natürlich vorkommende Tocopherole werden durch die Extraktion oder die molekulare Destillation von Dampfdestillaten von Pflanzenölen erhalten; zum Beispiel tritt Alphatocopherol in den Konzentrationen von 0.1-0.3% im Mais, im Rapssamen, in der Sojabohne, in der Sonnenblume und in den Weizenkeimölen auf. Beta- und Gammatocopherol werden normalerweise in den natürlichen Quellen zusammen mit Alphatocopherol gefunden. Racemische synthetische Tocopherole werden vorbereitet möglicherweise durch die Kondensation des passenden methylierten Hydrochinons mit racemischem isophytol. |
Pharmazeutische Anwendungen |
Alphatocopherol wird hauptsächlich als Quelle von Vitamin E erkannt, und die handelsüblichen Materialien und die Spezifikationen reflektieren diesen Zweck. Während Alphatocopherol auch Antioxidanseigenschaften aufweist, werden die Beta-, das Delta und die Gammatocopherole als effektiver als Antioxydantien betrachtet. Alpha-Tocopherol ist ein in hohem Grade lipophiles Mittel und ist ein ausgezeichnetes Lösungsmittel für viele schlecht löslichen Drogen. Von weitverbreiteter regelnder Annehmbarkeit sind Tocopherole in den öl- oder fettbasierten Arzneimitteln von Wert und werden normalerweise im Konzentrationsbereich 0.001-0.05% V/v. verwendet. Es gibt häufig eine optimale Konzentration; folglich wird die Autoxydierung der Linolsäure und des Methyl- Linolenats bei niedrigen Konzentrationen des Alphatocopherols verringert und wird durch höhere Konzentrationen beschleunigt. Antioxidanswirksamkeit kann durch den Zusatz von öllöslichen Synergisten wie Lezithin und Ascorbylpalmitat erhöht werden. Alphatocopherol wird als leistungsfähiges Plastifiziermittel benutzt möglicherweise. Es ist in der Entwicklung von verformbaren Liposomen als aktuelle Formulierungen verwendet worden. D-Alphatocopherol ist auch als nichtionogenes Tensid in den Mund- und injizierbaren Formulierungen benutzt worden. |
Sicherheit |
Tocopherole (Vitamin E) in vielen Nahrungsmittelsubstanzen auftreten, die als Teil der Normalkost verbraucht werden. Die täglichen Nährstoffansprüche sind nicht gewesen, eindeutig definiert aber werden geschätzt, um mg 3.0-20.0 zu sein. Absorption vom Magen-Darm-Kanal ist nach normaler pankreatischer Funktion und dem Vorhandensein der Galle abhängig. Tocopherole werden weit während des Körpers verteilt, wenn irgendein eingenommenes Tocopherol in der Leber umgewandelt ist; Ausscheidung von Stoffwechselprodukten ist über den Urin oder die Galle. Einzelpersonen mit Mangel des Vitamins E werden normalerweise mit oraler Einnahme von Tocopherolen behandelt, obgleich intramuskulöse und intravenöse Verwaltung möglicherweise manchmal benutzt wird. Tocopherole sind gut verträglich, obgleich übermäßige orale Aufnahme möglicherweise verursacht Kopfschmerzen, Ermüdung, Schwäche, Verdauungsstörung und Übelkeit. Verlängerter und intensiver Hautkontakt führt möglicherweise zu Erythem und Kontaktdermatitis. Der Gebrauch der Tocopherole als Antioxydantien in den pharmazeutischen Produkten und in den Nahrungsmitteln ist unwahrscheinlich, irgendeine Gefahr zur menschlichen Gesundheit aufzuwerfen, da die tägliche Aufnahme von solchem Gebrauch verglichen mit der Aufnahme von natürlich vorkommenden Tocopherolen in der Diät kleines ist. The Who hat eine zulässige Tagesaufnahme des Tocopherols benutzt als Antioxydant bei 0.15-2.0 mg-/kgkörpergewicht eingestellt. |
Lagerung |
Tocopherole werden langsam durch atmosphärischen Sauerstoff und schnell durch die Eisen- und silbernen Salze oxidiert. Oxidationsprodukte schließen tocopheroxide, tocopherylquinone und tocopherylhydroquinone sowie Dimer und Trimere mit ein. Tocopherolester sind, stabiler zur Oxidation als die freien Tocopherole aber sind infolgedessen weniger effektive Antioxydantien. Tocopherole sollten unter einem Edelgas, in einem luftdichten Behälter in einem kühlen, trockenen Platz gespeichert werden und vor Licht geschützt werden. |
Reinigungs-Methoden |
Lösen Sie DL auf--Tocopherol in wasserfreiem MeOH (15mL/g) kühl zu -6o für 1hour, dann kalt in einem Trocken-Eis-/Acetonbad; Kristallisation wird durch das Verkratzen mit einem Glasstab verursacht. Das DL--Azetat [52225-20-4] (sehen Sie DL-Vitamin E actetate unten), ist eine zähflüssige gelbe Flüssigkeit mit m -7o, b 184o/0.01mm, 224o/0.3mm, d 4 20 0,953, n D 20 1,496. Es wird als Standard für Tätigkeit des Vitamins E verwendet, in der die Beschäftigungseinheit mit 1mg reinen DLs erreicht wird--Azetat. [Friedrich „Vitamine“ Water de Guyter Publ, Berlin 1988, Beilstein 17/4 V 168.] |
Unverträglichkeiten |
Tocopherole sind mit Hyperoxyden und Metallionen, besonders Eisen, Kupfer und Silber unvereinbar. Tocopherole werden in Plastik absorbiert möglicherweise. |
Regelnder Status |
GRAS listete auf. Angenommen in Europa als Lebensmittelzusatzstoff. Eingeschlossen in der inaktiv Bestandteil-Datenbank FDAs (IV Einspritzungen, Pulver, lyophilisiertes Pulver für liposomale Suspendierung; Mundkapseln, Tabletten und aktuelle Vorbereitungen). Eingeschlossen in der kanadischen Liste von annehmbaren Nicht-medizinischen Bestandteilen. Eingeschlossen in der nonparenteral Medizin genehmigt in Großbritannien. |